Сиалис тадалафил

При нарушениях эрекции для мужчин самым главным становится сохранение лица перед любимой женщиной. В этой ситуации может помочь лекарственное средство, обладающие длительным воздействием под названием Сиалис. Инструкция по применению требует досконального изучения. Медикамент обладает побочными действиями и влияет на мужской организм по-разному.

Описание

Сиалис – предназначенное для мужчин лекарство, спасающее от расстройств потенции и нарушений эректильной функции. Также таблетки часто назначаются при появлении симптомов урологических инфекций и про доброкачественных образованиях предстательной железы.

Препарат Сиалис

При импотенции органического генеза, в частности вызванной заболеваниями мочеполовой системы, Сиалис для мужчин также эффективен. Включен в лекарственную группу, содержащую селективные ингибиторы, оказывает стимулирующее воздействие на эрекцию и повышает уровень возбуждения.

Состав

Тадалафил – главное вещество медикамента, различается только уровень его концентрации. Дополнительные компоненты, содержащиеся в составе:

  • Растительный стеарат магния;
  • Кроскармеллоза натрия;
  • Лаурилсульфат натрия;
  • Гидролаза;
  • Моногидрат лактозы.

Как действует Сиалис на потенцию?

Механизм действия заключается в том, что при возникновении сексуального возбуждения, главный действующий компонент препарата высвобождает оксид азота. Это приводит к расслаблению гладких мышц сосудов пениса и полноценному кровенаполнению кавернозных тел. Сиалис действует через сексуальную стимуляцию полового члена. Это необходимое условие.

Таблетки Сиалис для потенции

Проведенные клинические испытания доказали, что препарат не имеет отрицательного воздействия на синтез спермы или качество сперматозоидов. Так же отсутствует влияние на количество гормонов, поэтому средство не показано для приема при сниженном уровне тестостерона. Лекарство оказывает положительный эффект на эректильную функцию вне зависимости от степени выраженности заболевания.

Препарат иногда назначается врачами для терапии простатита и аденомы простаты. В этом случае дневная норма подбирается индивидуально, с учетом особенностей пациента. Сиалис облегчает процесс мочеиспускания и нормализует эрекцию, снижение которой – одно из распространенных осложнений заболевания. При этом, лекарство выполняет исключительно вспомогательную функцию в комплексном лечении патологий.

Форма выпуска и дозировки


Сиалис выпускается в различных дозировках, зависящих от концентрации тадалафила. Все виды таблеток можно употреблять в течение срока годности – 3 года с момента выпуска. Хранить препарат Сиалис требуется в месте, ограниченном для доступа маленький детей, и при обычной температуре помещения.

Все препараты производятся в Пуэрто-Рико и Великобритании. Каждая таблетка имеет маркировку, содержащую информацию о количестве активного компонента.

2,5 мг

Сиалис 2,5 мг представлен в виде таблеток в форме миндаля. Каждая пилюля покрыта пленкой желтовато-оранжевого оттенка. В блистер из фольги фасуется 14 таблеток. Картонная упаковка содержит 14 или 28 штук. Концентрация тадалафила – 2,5 мг.

Сиалис 5 мг

В аналогичной форме поступают на рынок таблетки Сиалис 5 мг. Цвет пленочной оболочки – светло-желтый. В пачку из картона упакованы 1 или 2 блистера, содержащие 14 или 28 таблеток. Количество действующего вещества – 5 мг.

10 мг

Медикамент Сиалис 10 мг выпускается в таблетированном виде. Имеет форму миндаля, оболочка из пленки также желтого цвета. В препарате содержится 10 мг активного вещества. В упаковку фасуется 4 или 8 таблеток.

20 мг

Лекарство Сиалис 20 мг – миндалевидные таблетки, покрытые желтой пленкой. Блистер из фольги содержит 1 штуку. В картонную упаковку может быть расфасовано от 1 до 4 пилюль.

Как принимать таблетки Сиалис?


Медикаментозное средство, содержащее ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа – мощный препарат для повышения потенции. Сиалис, применение которого необходимо согласовывать с лечащим врачом, требует подробного ознакомления с инструкцией, описанной ниже.

Применение Сиалиса

Инструкция

Медикамент необходимо принимать, учитывая рекомендации, которые содержатся в памятке.

  • Таблетка предназначена для перорального применения;
  • Допустимая доза для мужчин с высокой потребностью к половой жизни – 5 мг каждый день;
  • Средство следует применять в одно и то же время, безотносительно приема пищи;
  • Индивидуальные особенности могут потребовать снижения нормы до 2,5 мг;
  • Если потребность в сексе возникает раз в 7 дней и реже, назначается 20 мг тадалафила непосредственно перед планируемой интимной близостью;
  • Самое позднее, когда можно выпить лекарство – за четверть часа до начала сексуального акта;
  • Сиалис предназначен для разового приема в день, более частое употребление таблеток может привести к передозировке и негативным последствиям;
  • Если в анамнезе имеются заболевания почек и печени, коррекция оптимальной дозировки не требуется, это же касается мужчин пожилого возраста;
  • Допустимая норма препарата в сутки – 20 мг.

Время действия

Первые признаки эффекта от употребления Сиалиса начинаются через 20 минут, препарат быстро всасывается в кровь и начинает воздействовать на организм. Примерно через 40 минут наступает устойчивая и выраженная эрекция при условии, что партнерша стимулирует половой орган.

Основная причина популярности таблеток – продолжительное время действия. Отмечается, что эффект от употребления средства сохраняется на протяжении полутора суток, и мужчина может предпринимать успешные попытки к осуществлению неоднократных половых актов.

Сиалис и алкоголь: совместимость

Многие пациенты считают достоинством возможность совмещать Сиалис и алкоголь. Следует помнить, что сохранить действенность препарата можно только при умеренном употреблении спиртного. Чрезмерное увлечение алкогольными напитками сведет на нет уже полученные результаты, к тому же придется прекратить курс лечения.

Отзывы реальных пациентов подтверждают, что препарат действительно совместим со спиртосодержащими напитками. Многие из тех, кто проходит курс терапии Сиалисом, не отказывают себе в бокале вина или кружке пива, и считают, что воздействие на организм медикаментозного средства не снижается после подобного сочетания.

Побочные эффекты и противопоказания


Несмотря на свою популярность, не все мужчины могут принимать Сиалис. Противопоказания к употреблению бывают абсолютными и условными. В случае последних возможно начать терапию, но под постоянным медицинским контролем из-за возможности появления осложнений.

Лекарство Сиалис

Категорически нельзя пить таблетки в следующих случаях:

  • Сочетание с лекарствами, направленными на лечение эректильных расстройств;
  • Совмещение с препаратами, в состав которых входят нитраты;
  • Заболевания сердечной мышцы и сосудов, исключающие сексуальную активность;
  • Патологии глаз, ведущие к полной или частичной утрате зрения;
  • Почечная недостаточность;
  • Дефицит в организме лактозы;
  • Аллергия на составляющие препарата;
  • Возраст до 18 лет.

Допустимо принимать Сиалис, но с крайней осторожностью, при:

  • Печеночной недостаточности в тяжелой форме;
  • Болезнях, провоцирующих приапизм;
  • Анатомическом искривлении полового органа.

Возникновение нежелательных симптомов со стороны различных органов и систем также может спровоцировать химически-синтезированное средство Сиалис. Побочные эффекты:

  • Нарушение работы органов пищеварения;

  • Мигрени;
  • Вертиго;
  • Потеря сознания;
  • Болезненность в мышцах и пояснице;
  • Затрудненное дыхание из-за ощущения заложенности носа;
  • Внезапный прилив к лицу крови;
  • Отечность глазных век и болевые ощущения в глазах;
  • Гипертония или гипотония;
  • Появление аллергических реакций на кожном покрове;
  • Чрезмерная потливость;
  • Приступ тахикардии;
  • Расстройства зрения.

Передозировка

ВАЖНО: передозировка Сиалисом выражается в усилении негативной симптоматики. При возникновении выраженных признаков необходимо обратиться к лечащему врачу для назначения лечения. Прием лекарства Сиалис, повышающего эрекцию, на этот период прекращается.

Где купить и сколько стоит?

Обычные аптечные сети и фармацевтические магазины, распространяющие продукцию через Интернет, часто имеют в своем ассортименте Сиалис. Цена обычно зависит от концентрации активного компонента, количества таблеток в упаковке, аптечной наценки. Поэтому информация о том, сколько стоит лекарство, может разниться.

Сиалис считается одним из самых дорогих препаратов в группы ФДЭ5. Стоимость варьируется от 1800 рублей до 7000 рублей. В аптеке для покупки необходимо иметь назначение врача, а вот в Интернете таблетки можно приобрести и без рецепта. Рекомендуется пользоваться только проверенными площадками, потому что высока вероятность распространения подделок, не дающих необходимого эффекта и наносящих вред организму.

Как определить оригинальный препарат Сиалис?

Стремление купить оригинальный Сиалис вполне объяснимо – мужчины, страдающие расстройством потенции, хотят решить свою проблему, а не тратить деньги впустую. Для того чтобы отличить оригинал от поддельного лекарства, рекомендуется обращать внимание на такие факторы:


  • Если есть возможность потрогать таблетку перед покупкой, то следует ее сдавить, проверяя на плотность – поддельный препарат быстро раскрошится на пальцах;
  • У настоящей пилюли насыщенный цвет, а буквы – объемны;
  • Целесообразно потребовать у провизора сертификаты, подтверждающие подлинность лекарственного средства;
  • На картонной пачке имеется фирменный знак изготовителя и голограмма в нижнем правом углу;
  • Упаковка должна быть целостной и нетронутой, необходимо тщательно изучить ее внешний вид;
  • Средство относится к дорогим препаратам, неоправданная дешевизна должна настораживать.

Отзывы

Для лечения эректильной дисфункции Сиалис достаточно часто прописывают мужчинам, поэтому в сети имеется множество отзывов как от медицинских специалистов, так от пациентов, рассказывающих о полученных результатах.

Мужчин

Важно отметить, что мужчины, в большинстве случаев, весьма положительно характеризуют препарат Сиалис. Отзывы большей части пациентов свидетельствуют, что таблетки имеют длительное действие и продлевают половой акт.


Очень важна совместимость с алкоголем и жирной пищей – романтические встречи часто начинаются с ужина и легкого вина. Отклики сообщают о том, что преем Сиалиса возвращает уверенность в себе и позволяет ощущать себя полноценным мужчиной.

Однако подтверждается и информация о побочных проявлениях. Есть отклики о болезненных ощущениях в области спины и головы. Иногда нарушается зрение или возникают проблемы со стулом и пищеварением.

Врачей

Медики подтверждают, что часто назначают в клинической практике таблетки Сиалис для потенции. После у пациентов наблюдается положительная динамика – регулируется потенция и возвращается способность к сильной эрекции.

Также врачи сообщают, что Сиалис работает не только на улучшение способности к проведению полового акта. Свойства препарата дополнительно способствуют снятию неприятной симптоматики простатита – уменьшается болезненность при мочеиспускании и снижается общий дискомфорт.

Важной особенностью считается отсутствие привыкания к средству и возможность с легкостью от него отказаться после завершения курса.

Аналоги Сиалиса

Альтернативный вариант препарата – Виагра и Левитра.

Сиалис, Виагра и Левитра

Это медикаментозные средства, также содержащие ФДЭ5 и имеющие сходный механизм действия с таблетками Сиалис. Аналоги отличаются следующими характеристиками:


  • Виагра. Содержит силденафил в качестве главного действующего вещества. Препарат считается самым популярным на рынке медикаментов, направленных на лечение эректильной дисфункции. Отличается большим количеством побочных действий, проявляющихся в легкой форме. Принимается на голодный желудок, действует около 4 часов.
  • Левитра. Находится в более низкой ценовой категории, чем аналогичные препараты. Активный компонент – варденафил. Главное достоинство средства – быстрота действия и условное сочетание с алкоголем. Считается, что наиболее мягко воздействует на мужской организм из ингибиторов фосфодиэстеразы.

Также при необходимости можно воспользоваться растительными БАДами, состоящими полностью из природных компонентов. Принцип действия у разных добавок может отличаться, но, в конечном итоге, все они направлены на коррекцию мужской потенции.

Такая замена Сиалиса подойдет тем пациентам, которые с настороженностью относятся к синтезированным медикаментам и предпочитают лечиться натуральными средствами, отметить среди которых можно следующие:

  • Вектор Соломона;
  • Перуанская мака;
  • Жгучая Мукуна;
  • Alfa Man;
  • Крем Здоров;
  • Спрей М-16 и другие.

Преимущества по сравнению с Виагрой и Левитрой

Сиалис выигрывает по сравнению со своими основными аналогами за счет:

  • Возможности применять препарат вместе с алкоголем;
  • Того, что жирная пища не замедляет усвоение организмом активных веществ;
  • Пользы для мужчин в возрасте от 60 лет – средство действует эффективнее, чем другие таблетки.
  • Самого долгого эффекта – в течение полутора суток уровень потенции существенно повышается и дает возможность осуществить несколько интимных актов.

Выбор препарата всегда остается за пациентом и его лечащим врачом. Обязательно нужно учитывать индивидуальные особенности, возраст, наличие заболеваний и просто предпочтения. Сиалис – оптимальный выбор для тех, кому необходимо действие на протяжении длительного времени.

malepotency.ru

Состав

Таблетки Сиалис содержат в составе 5 мг тадалафила, лактозу (в форме моногидрата) и высушенный распылением лактозы моногидрат, гипролозу и экстра тонкую гипролозу, лаурилсульфат Na, МКЦ, кроскармеллозу Na, растительный стеарат Mg.

Состав п/о: Opadry желтый (гипромеллоза, триацетин, диоксид Ti, лактозы моногидрат, краситель Е172 (желтый)).

Форма выпуска

Таблетки в п/о.5 мг. Упаковка № 14 и №28.

Таблетки миндалевидной формы, покрыты светло-желтой пленочной оболочкой. На одной из сторон выгравировано “С 5”.

Фармакологическое действие

Улучшает эректильную функцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Сиалис?

Сиалис (тадалафил) — это препарат, обратимо и избирательно подавляющий специфическую ФДЭ-5 цГМФ (циклического гуанозинмонофосфата).

В Википедии говорится, что препарат предназначен для лечения расстройств, при которых мужчина не способен достигать и сохранять необходимую для совершения полового сношения эрекцию.

Фармакодинамика

При сексуальном возбуждении происходит местное высвобождение оксида азота, а вследствие подавления препаратом ФДЭ-5 повышается концентрация циклического гуанозинмонофосфата в пещеристом теле полового члена.

Как результат этого — расслабляются гладкие мышцы артерий, усиливается приток крови к тканям полового члена и возникает эрекция. В отсутствии сексуального возбуждения подобный эффект отсутствует.

Повышенные концентрации цГМФ наблюдаются также в гладкой мускулатуре мочевого пузыря, простаты и снабжающих их кровью сосудов.

Расслабление мускулатуры сосудов способствует увеличению перфузии (прохождения) крови в этих органах и уменьшению выраженности симптомов ДГПЖ, а расслабление гладких мышц мочевого пузыря и простаты дополнительно усиливает сосудистые эффекты.

Улучшая эрекцию, тадалафил таким образом повышает возможность проведения ПА (полового акта).

При этом у здоровых мужчин он, в сравнении с плацебо, не вызывает достоверное изменение изменение дАД, сАД и ЧСС, не влияет на электроретинограмму, остроту зрения, ВГД и размер зрачка, не нарушает способность распознавания цветов (зеленый/голубой).

Фармакокинетика

После приема таблетки тадалафил хорошо абсорбируется в организме. Концентрация вещества в плазме крови достигает пиковых значений через 2 часа после приема. Пища и время приема препарата не оказывают клинически значимого влияния на скорость всасывания тадалафила и его биодоступность.

Около 94% вещества находится в связанном с плазменными белками состоянии. Метаболизируется оно в печени при участии изофермента CYP3A4. Основной циркулирующий метаболит в сравнении с тадалафилом проявляет как минимум в 13 тысяч раз меньшую активность в отношении ФДЭ-5.

Средний период полуэлиминации у здоровых мужчин — 17.5 часов. Препарат экскретируется в основном в виде фармакологически неактивных метаболитов. Порядка 61% принятой дозы выводится с фекалиями, около 36% — с мочой.

Показания к применению

Препарат применяется при ЭД (эректильной дисфункции); при СНПМ (симптомах нижних мочевых путей) у пациентов с ДГПЖ; при ЭД у пациентов с СНМП на фоне ДГПЖ.

Противопоказания

Сиалис не назначают при:

  • гиперчувствительности к тадалафилу или вспомогательным компонентам таблеток;
  • одновременном применении любого содержащего органические нитраты препарата;
  • одновременном применении Доксазозина или препаратов для лечения ЭД;
  • наличии противопоказаний к сексуальной активности у мужчин с патологиями сердца и сосудов (нестабильная стенокардия, перенесенный в течение последних трех месяцев ИМ, возникающие во время ПА приступы стенокардии, ХСН II-IV классов согласно классификации NYHA, АГ, неконтролируемые аритмии, перенесенный в течение последних полугода ишемический инсульт);
  • связанной или не связанной с применением ингибиторами ФДЭ-5 NAION (передней ишемической нейропатии зрительного нерва);
  • непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Кроме того, препарат противопоказан лицам моложе восемнадцатилетнего возраста, и не может применяться более 2 р./нед. у мужчин с поражениями почек, при которых Clcr ниже 30 мл/мин.

Относительные противопоказания

Из-за отсутствия данных в отношении лиц с печеночной недостаточностью, соответствующей по классификации Чайлд-Пью С-классу, следует проявлять осторожность при применении тадалафила в этой группе пациентов.

С осторожностью Сиалис назначают лицам, которые проходят курс лечения блокаторами α1-адренорецепторов. Это связано с тем, что при одновременном применении тадалафила с указанными препаратами имеет риск развития симптоматической артериальной гипотензии (САГ).

Клинические исследования фармакологических свойств тадалафила в группе здоровых мужчин, показали, что однократный прием стандартной дозы Сиалиса не приводит к САГ при одновременном применении α1А-адреноблокатора тамсулозина. В исследовании принимали участие 18 человек.

Другие ограничения к применению:

  • предрасположенность к приапизму;
  • анатомическая деформация полового члена;
  • одновременный прием гипотензивных препаратов, а также препаратов, мощно подавляющих изофермент CYP3A4 (Эритромицин, Саквинавир, Итраконазол, Ритонавир, Кетоконазол).

Диагностика ЭД должна включать в себя выявление основной причины импотенции, проведение соответствующего обследования и определение адекватной терапии.

Побочные эффекты

При дисфункции эрекции применение Сиалиса наиболее часто сопровождается болью в мышцах или спине, головной болью, приливами крови к лицу, диспепсией, заложенностью носа.

У пациентов с ЭД/ДГПЖ наиболее часто фиксировались боли в конечностях и/или мышцах, головная боль, гастроэзофагеальный рефлюкс (ГЭР), диспепсия.

Другие возможные побочные реакции:

  • часто — головокружение;
  • нечасто — реакции гиперчувствительности, нечеткость восприятия зрительных образов, боль в глазном яблоке, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение или снижение АД (последнее возможно у лиц, уже принимавших гипотензивные средства), одышка, заложенность носа, ГЭР, боль в животе, гипергидроз, сыпь;
  • редко — инсульт (включая острое нарушение кровообращения мозга с разрывом сосуда и кровоизлиянием (ОНМК по геморрагическому типу)), транзиторная амнезия, эпилептический припадок, припухлость век, нарушение полей зрения, инъекция (расширение) сосудов склеры глазного яблока, ИМ, кровотечение из носа, крапивница, длительная эрекция.

У пациентов с ранее имевшимися факторами риска развития ССЗ возникали:

  • нечасто — боль в груди;
  • в редких случаях — обмороки, мигрени, транзиторные ишемические атаки, внезапная сердечная смерть.

Однако точно сказать, связаны эти явления с применением тадалафила, факторами риска развития ССЗ, сексуальным возбуждением, другими факторами или комбинацией факторов, или нет, нельзя.

Также имеются сообщения об отдельных случаях внезапной потери слуха на фоне применения ингибиторов ФДЭ-5 (в том числе тадалафила) во время клинических и постмаркетинговых исследований.

Побочные эффекты, которые возникали в ходе постмаркетинговых исследований, но не были обнаружены при проведении клинических плацебо-контролируемых исследований:

  • отек лица;
  • мигрень;
  • NAION;
  • окклюзия сосудов сетчатки;
  • нестабильная стенокардия;
  • желудочковые аритмии;
  • эксфолиативный дерматит;
  • приапизм;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • внезапная сердечная смерть.

Инструкция по применению Сиалиса

Как принимать Сиалис при ЭД?

Пациентам с частой сексуальной активностью, когда ПА происходит более 2 р./нед., таблетки 5 мг рекомендуется принимать ежедневно, по одной, в одно и то же время. В зависимости от индивидуальной переносимости можно уменьшить дозировку тадалафила до 2.5 мг.

Если ПА происходят реже, чем 2 р./нед., рекомендуется принимать таблетки непосредственно перед коитусом в дозе 20 мг.

Допустимый верхний предел суточной дозы препарата Сиалис — 20 мг.

Инструкция по применению Сиалиса по показания ЭД/ДГПЖ или ДГПЖ

При указанных патологиях больному назначают прием препарата 1 р./день по одной таблетке, в одно и то же время (любое, независимо от времени приема пищи и времени сексуальной активности).

Длительность курса лечения Сиалис 5 мг устанавливается индивидуально.

Дополнительно

При поражениях почек, когда показатель Clcr составляет 31-80 мл/мин, необходимости в коррекции дозы нет. Пациентам с тяжелыми поражениями почек, при которых Clcr не превышает 30 мл/мин., ежедневное применение препарата противопоказано.

Передозировка

Однократный прием до 0.5 г тадалафила здоровым человеком и многократное применение до 100 мг/сут. тадалафила у пациентов с дисфункцией эрекции сопровождается побочными эффектами, аналогичными тем, что возникают при применении более низких препарата.

В случае передозировки проводят стандартную симптоматическую терапию. Сиалис практически не выводится при гемодиализе.

Взаимодействие

Влияние других ЛС на тадалафил

Биотрансформация Сиалиса осуществляется при участии изофермента CYP3A, в связи с чем препараты, ингибирующие этот изофермент, увеличивают величину Смах и AUC тадалафила.

Несмотря на то, что специфические исследования проводились только относительно взаимодействия тадалафила с Кетоконазолом и Ритонавиром, можно предположить, что такие препараты, как Итраконазол и Эритромицин, также способны повысить активность тадалафила.

Рифампицин, который является индуктором CYP3A, снижает экспозицию однократной дозы препарата и величину Cмах. Вероятнее всего, одновременное применение других ЛС из группы индукторов CYP3A, должно способствовать снижению плазменной концентрации тадалафила.

Применение Сиалиса в комбинации с антацидами (гидроксид Al/гидроксид Mg) способствует снижению скорости всасывания активного вещества препарата без изменения AUC для тадалафила.

Препараты, повышающие показатель кислотности желудка (pH), и, в частности, Н2-блокатор низатидин, не влияют на фармакокинетические параметры тадалафила.

Исследование безопасности и эффективности применения Сиалиса в сочетании с другими методами лечения дисфункции эрекции (в том числе в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ-5) не проводилось, в связи с чем рекомендуется избегать подобных комбинаций.

Тадалафил не способствует увеличению времени кровотечения, вызванного приемом АСК.

Влияние тадалафила на другие ЛС

Тадалафил способен усиливать гипотензивный эффект нитратов, из-за чего эти препараты не назначают в комбинации.

Вещество не оказывает существенного влияния на клиренс ЛС, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450. В ходе исследований было установлено, что тадалафил:

  • не подавляет и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2T1 и CYP2D6;
  • не оказывает существенного влияния на фармакокинетику S- или R-варфарина, а также на действие варфарина в отношении ПТВ (протромбинового времени);
  • не увеличивает длительность кровотечений, спровоцированных приемом АСК;
  • вызывая системный сосудорасширяющий эффект, способен усилить гипотензивное действие предназначенных для снижения АД средств (у пациентов, принимавших несколько гипотензивных препаратов при плохо контролируемой АГ, АД снижалось более выражено; при этом у большинства пациентов это явление не было связано с гипотензивными симптомами);
  • не оказывает существенного влияния на фармакодинамику и фармакокинетический профиль Теофиллина.

Результаты двух исследований показывают, что применение препарата у здоровых мужчин в комбинации с Тамсулозином (α1А-адреноблокатор) не вызывает существенного снижения АД.

Применение здоровыми добровольцами препарата с α1-адреноблокатором Доксазозином (при условии, что последний принимают в дозе, составляющей от 4 до 8 мг/сут.) сопровождалось усилением гипотензивного действия Доксазозина. У отдельных пациентов возникали связанные со снижением давления симптомы, включая обморок.

Срок годности

Таблетки должны храниться при температуре ниже 30°С.

Особые указания

Сексуальная активность может быть опасна при ряде патологий сердца и сосудов. В связи с этим мужчинам с заболеваниями, требующим ограничения сексуальной активности, лечение дисфункции эрекции, в том числе тадалафилом, противопоказано.

Имеются сообщения о случаях возникновения приапизма (длительная, не связанная с сексуальным возбуждением, непроизвольная эрекция) на фоне лечения ингибиторами ФДЭ-5.

Следует информировать пациентов о необходимости срочно обратиться к врачу, если эрекция сохраняется в течение четырех (и более) часов. При отсутствии своевременной помощи подобные состояния приводят к необратимой импотенции.

Как и прочие ингибиторы ФДЭ-5, препарат вызывает системное расширение сосудов, что может спровоцировать транзиторное снижение АД. Перед назначением тадалафила врач должен убедиться, что пациент с патологией сердца/сосудов не подвергнется нежелательному воздействию за счет этого эффекта.

Неартериальная AION — это одна из причин нарушений зрения (в ряде случаев до его полной потери). В ходе постмаркетинговых наблюдений фиксировались сообщения о редких случаях развития этой патологии (случаи были связанны по времени с применением ингибиторов ФДЭ-5).

Установить точно, имеется ли между лечением тадалафилом и NAION прямая связь, на сегодняшний день невозможно.

В случае внезапной потери зрения прием тадалафила следует прекратить и обратиться за медицинской помощью.

Пациент также должен быть предупрежден о том, что у перенесших NAION людей, высок риск повторного развития оптической нейропатии.

Если у пациента предполагается диагноз ДГПЖ, ему следует пройти дополнительное обследование, чтобы исключить рак простаты.

Несмотря на то, что головокружения при приеме тадалафила возникали с той же частотой, что и при приеме плацебо, в период лечения следует быть осторожным при управлении автомобилем и механизмами.

Аналоги Сиалиса

Аналоги с близким механизмом действия: АФАЛАЗА, Виасан-ЛФ, Виагра, Йохимбина гидрохлорид, Верона, Динамико, Визарсин, Торнетис, Зидена, Райлис, Максигра, Силафил, Импаза, Сирбида, Силденафил, Олмакс Стронг.

Дженерики Сиалиса — что это такое и чем они отличаются от оригинального препарата?

Наиболее популярные дженерики Сиалиса (generic Cialis) — Сиалис Софт, Сиалис Форте, Сиалис Капсулы.

Особенностью дженерика Сиалис Форте является то, что он при одинаковой с Сиалисом продолжительности действия, действует быстрее и обеспечивает более стойкую эрекцию.

Дженерик Сиалис Софт также действует быстрее, чем обычные таблетки Сиалис. Эффект достигается благодаря тому, что препарат принимают сублингвально, и благодаря этому содержащийся в нем тадалафил быстрее попадает в системный кровоток.

В препарате Сиалис Капсулы активное вещество содержится в виде концентрированного геля, помещенного в быстрорастворимую желатиновую оболочку. Такая лекарственная форма обеспечивает более высокую скорость воздействия тадалафила. Важной особенностью капсул является и то, что тадалафила в них содержится в 4 раза больше, чем в таблетках.

Продолжительность эффекта при применении капсул примерно такая же, как и при применении таблетированной формы препарата.

Для людей, которые по какой-то причине не могут или не хотят принимать таблетки, выпускается Сиалис Гель.

Еще одним аналогом препарата является женский Сиалис — Female Cialis. Дженерик способствует увеличению притока крови к половым органам женщины и таким образом усиливает их чувствительность к стимуляции.

Наряду с таблетками Сиалис Оранж выпускаются и таблетки высокой мощности и продолжительности действия Сиалис Black 800 мг.

Также имеются дженерики с экстра-дозировкой активного вещества:
Cialis Extra Dosage (40, 50, 60, 200, 100 mg; 30 tablet, 40 tablet, 60 tablet, 90 tablet, 120 tablet, 180 tablet, 10 или 20 tablet);
Cialis Professional (20 mg и 40 mg; 10, 20, 30, 40, 60, 90, 120, 180 tablet).

На многих иностранных сайтах и в интернет-аптеках (pharmacy/аpotheke/eczane) возможно приобрести препарат online без рецепта (eng — without a prescription; es — sin receta; de — ohne rezept bestellen).

Перед тем, как заказать средство, очень удобно сделать сравнение цен (price/preise/precio; price comparison/preiswert im internet bestellen) в разных магазинах. Поиск можно делать по запросам “discount cialis send thread”, “buy cialis 5mg”, “kaufen ohne rezept 20mg”, “cialis rezeptfrei kaufen deutschland”, “daily cialis forum”.

Также можно сравнить цены на дженерики (generics in uk/generika in deutschland/generico en espana) и изучить их действие, противопоказания к применению (contraindications/gegenanzeigen/сontraindicaciones/кontrendikasyonlar) и побочные эффекты (side effects/nebenwirkungen/efectos secundarios/yan etkileri).

Информацию о препарате Сиалис можно также получить на сайте www.cialis.com.

Сиалис или Сеалекс?

Из-за созвучности названий Сиалис нередко путают с препаратом Сеалекс. Однако эти средства имеют массу отличий.

Сиалис способствует появлению естественной эрекции, не создавая при этом искусственным образом половое возбуждение. При необходимости его можно принимать разово, непосредственно перед сексуальной активностью.

Эффекты Сеалекса обусловлены свойствами содержащихся в нем компонентов растительного происхождения, которые получают методом специальной экстракции.

Жгун-корень Моннье, активным веществом которого является остол, оказывает профилактический эффект при дисфункции эрекции, йохимбин стимулирует синтез эндогенного тестостерона, женьшень способствует расслаблению гладкой мускулатуры кровеносных сосудов полового члена.

Индол-3-карбинол — это мощный природный антиоксидант, который предупреждает разрастание тканей простаты, облегчает мочеиспускание при проблемах с предстательной железой и семяизвержение.

Кверцетин регулирует проницаемость стенок сосудов, оказывает сосудорасширяющее и кроверазжижающее действие.

Витамины В6 и В12 активно участвуют в метаболизме аминокислот, проявляют свойства антиоксидантов и защищают стенки сосудов.

Незаменимая аминокислота L-аргинин необходима для синтеза закиси азота (NO) с участием NO-синтазы. Синтез закиси азота в свою очередь является одним из ключевых моментов, без которых невозможно осуществление эректильной функции.

Фолиевая кислота обеспечивает защиту кавернозных тел полового члена при асоциированной с сахарным диабетом дисфункции эрекции, снижает концентрацию гомоцистеина и риск поражения атеросклерозом значимых для эрекции сосудов.

Цинк участвует в формировании дигидрокортикостерона и ингибировании фермента ФДЭ-5, что отражается на кровенаполнении кавернозных тел полового члена.

Достоинствами Сеалекса являются удобство применения (капсулы принимают по одной в день, разово или — при необходимости общего оздоровления организма — курсом), комплексное оздоровительное действие, безопасность, доступность, выраженный эффект уже после первого применения.

Сеалекс имеет натуральный состав, благодаря чему побочные реакции на фоне лечения этим препаратом возникают исключительно редко.

Что лучше — Сиалис, Левитра или Виагра?

Левитра и Виагра на сегодняшний день являются основными аналогами таблеток Сиалис.

Активным веществом Левитры является варденафил. Эффект после применения этого препарата развивается в среднем через 15 минут и сохраняется до 12 часов.

Активное вещество Виагрысилденафил. Вещество начинает действовать через полчаса-час после приема таблетки, эффект сохраняется в течение 4 часов.

Отличительной особенностью и преимуществом Сиалиса перед аналогами является его продолжительность действия: эффект обычных таблеток сохраняется до 36 часов, эффект таблеток с экстра дозировкой тадалафила — до 72 часов.

Сиалис можно принимать непосредственно перед сексуальной активностью, Левитру — за 20 минут, Виагру — за 30-60 минут.

Еще одним важным моментом является то, что на фармакокинетику Сиалиса и Левитры прием пищи (как и количество съеденного) и употребление спиртного не влияет, Виагру же рекомендуется принимать натощак.

Таким образом, пытаясь найти ответ на вопросы “Виагра или Сиалис, Сиалис или Левитра — что лучше?”, следует ориентироваться на то, насколько быстро необходимо получить эффект, как долго полученный эффект должен сохраняться, планируется ли употребление алкоголя перед сексуальной активностью.

Сиалис или Зидена — что лучше?

Зидена — это покрытые п/о таблетки, в состав которых в качестве активно действующего вещества входит уденафил (100 мг/таб.).

Как и тадалафил, уденафил избирательно и обратимо подавляет ФДЭ-5 — фермент, способствующий метаболизму цГМФ.

Вещество начинает действовать спустя полчаса после приема таблетки, эффект сохраняется до 24 часов, но выраженность действия уденафила несколько меньше, чем у тадалафила.

При этом Зидена действует очень мягко, стабилизируя важнейшие процессы в организме мужчины, увеличивая продолжительность эрекции и способствуя продлению времени полового акта.

Положительными сторонами препарата являются также отсутствие влияния на кровяное давление и зрение, концентрацию и количество спермы, морфологию и подвижность сперматозоидов.

Сиалис и алкоголь

Препарат не оказывает влияния на концентрацию алкоголя, а алкоголь не влияет на концентрацию тадалафила.

Употребление алкоголя в дозе, превышающей 0.7 г/кг, на фоне применения тадалафила не приводит к статистически значимому снижению средних показателей АД. У отдельных мужчин отмечались ортостатическая гипотензия и постуральное головокружение.

Прием препарата с алкоголем в дозе, меньшей 0.6 г/кг, не сопровождался снижением АД, а головокружение возникало с частотой, аналогичной частоте возникновения головокружений только лишь при употреблении спиртного.

При беременности

Препарат не предназначен для женщин.

Отзывы о Сиалисе

Отзывы о таблетках Сиалис на форумах в основном хорошие. И их подтверждают результаты ряда клинических исследований, согласно которым при приеме 20 мг препарата улучшение потенции отмечалось у 81% принимавших участие в эксперименте мужчин с разной степенью дисфункции эрекции (от незначительной до тяжелой).

Отзывы о Сиалис Софт и Сиалис Форте (дженериках Сиалиса) также хорошие. Главными достоинствами препаратов мужчины называют более быстрое наступление эффекта в сравнении с обычными таблетками 5 мг и существенно более низкую цену.

Отзывы о Сиалисе и отзывы о дженериках Сиалиса позволяют сделать вывод, что, несмотря на хорошую переносимость тадалафила, у некоторых пациентов возможны побочные эффекты в виде изжоги, мышечных болей, болей в пояснице, головной боли, головокружения.

Отдельные пациенты говорят, что утром после приема таблетки было ощущение, похожее на возникающее при похмелье.

В связи с этим перед применением препарата, очень важно прочесть отзывы врачей о противопоказаниях на Сиалис.

Также следует помнить, что тадалафил лишь обеспечивает приток крови к половому органу мужчины, но при отсутствии сексуальной стимуляции “не работает”. То есть, если мужчина не готов физически к сексуальной близости и не возбужден, эффекта не будет.

Сиалис не предназначен для женщин. Вместо него можно использовать дженерик Женский Сиалис, действие которого направлено на усиление притока крови к половым органам и усиление возбуждения.

Цена Сиалиса

Цена Сиалиса в аптеках Москвы и СПб — от 980 руб. за упаковку №1, 20 мг. Цена Сиалис 5 мг №14 — от 3000 руб. Большинство интернет-аптек осуществляет продажу препарата по всей территории России: в Екатеринбург, в Краснодар, в Новосибирск, Уфу и т.д.

Купить Сиалис в Украине можно от 390 грн. В Киеве, в Одессе, в Днепропетровске, в Харькове и в других крупных городах средняя цена таблеток Сиалис 20 мг №1 — 470 грн, таблеток 20 мг №2 — 740 грн.

В Минске стоимость таблеток 20 мг №1 — от 151.5 тыс. руб, в Казахстане — от 2950 тг.

Цена дженериков несколько ниже. Так, например, цена таблеток Сиалис Софт (уп. №5) в Украине — от 200 грн. Купить дженерик Сиалиса в России (уп. №5) можно за 450 руб.

medside.ru

Одобрено государственным фармакологическим комитетом министерства здравоохранения РФ 17 февраля 2003 г.

ИНСТРУКЦИЯ
(Информация для потребителей)

Сиалис (CIALIS)
(Тадалафил)

Сиалис инструкци к препарату

Внимательно ознакомьтесь с инструкцией:

– инструкция содержит основную информацию о препарате Сиалис в таблетках по 20 мг.; 
– инструкцию следует внимательно изучить перед приёмом препарата;   
– рекомендуется сохранить инструкцию, так как Вы можете пожелать ещё раз прочитать её; 
– в случае непонимания инструкции или возникновения дополнительных вопросов рекомендуется обращение к врачу; 
– данный препарат предназначен только для Вас, потому его не рекомендуется передавать иным людям. 

 

Применение препарата: Сиалис используют для лечения эректильной дисфункции.   

 

Противопоказания к применению:
– выявленная повышенная чувствительность к любому веществу, которое входит в состав препарата; 
– употребление лицам до 18 лет;
– в случае приёма лекарств, которые содержат органические нитраты;
– Сиалис не предназначен для употребления его женщинами.     

Способ применения и режим дозирования 
Таблетки препарата Сиалис принимают вовнутрь, рекомендованная доза составляет 20 мг. Лекарство употребляют примерно за 30 минут перед половым актом независимо от приёма пищи. Действие Сиалиса продолжается 36 часов после приёма препарата. Принимать Сиалис необходимо один раз в сутки.   

Употребление препарата пожилыми людьми и людьми, страдающими нарушенной функцией почек или печени 
Для вышеупомянутых пациентов не требуется специального подбора дозы.  

 

Побочные действия 
Чаще всего к нежелательным эффектам относятся головная боль (11% случаев) и диспепсия (7%). Побочные эффекты имели незначительную или среднюю степень выраженности и уменьшались в случае продолжения употребления Сиалиса. Менее выраженными побочными эффектами были боль в спине, заложенность носа, «прилив» крови к лицу, миалгия, ещё реже наблюдались головокружение, отёк век, гиперемия конъюнктивы и боль в глазах.    

 

Особые указания
Лечение эректильной дисфункции препаратом Сиалис не рекомендовано людям, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями. Необходимо взять во внимание следующие заболевания: 
– инфаркт миокарда за последние 90 дней;
– нестабильная стенокардия, или стенокардия, которая проявляется во время полового акта;
– сердечная недостаточность 2-го класса и выше по NYHA, которая появилась за последние 6 месяцев;
– гипотония с артериальным давлением 90/50 мм. рт. ст. или неконтролируемая артериальная гипертензия; 
– инсульт, перенесённый за последние 6 месяцев. 
Принимать Сиалис пациентам с предрасположенностью к приапизму, анатомической деформацией пениса необходимо с осторожностью. Несвоевременное лечение приапизма ведёт за собой повреждение тканей полового органа, результатом которого может стать долговременная потеря потенции. 
Различные эффективные и безопасные комбинирования препарата Сиалис с иными способами лечения потенции не изучались. Поэтому во избежание нежелательных эффектов не рекомендуется проведение подобных комбинаций. 
Для людей, управляющих автомобилем или иной техникой, специальные рецепты применения Сиалиса не нужны.   

 

Взаимодействие:
Воздействие иных препаратов на Тадалафил 
Тадалафил метаболизирует под влиянием фермента CYP3A4 (кетоконазол), который увеличивает площадь по кривой «концентрация-время» на 107%, а рифампицин её уменьшает на 88%. Специфические взаимодействия не изучались, однако, можно предположить, что такие ингибиторы как саквинавир, ритонавир, CYP3A4, интраконазол и эритромицин приводят к повышению активности тадалафила.         
Одновременный приём тадалафила и антацида ведёт к понижению скорости всасывания тадалафила, что не оказывает влияния на изменения площади по фармакокинетической кривой для тадалафила.   

 

Воздействие Тадалафила на другие препараты
В результате аддитивного воздействия тадалафила и нитратов на метаболизм окиси азота происходит усиление гипотензивного действия нитратов. Поэтому принимать Сиалис с нитратами противопоказано. Тадалафил не влияет на эффект фармакокинетики или фармакодинамики теофиллина.        
Тадалафил можно совмещать с приёмом таких средств, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл), блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), блокаторы бета-адренергических рецепторов (метопролол), блокаторы рецепторов ангиотензина II, антигипертензивные препараты, альфа-блокаторы.   

 

Фармакологические свойства
Тадалафил представляет собой селективный ингибитор специфической фосфодиэстеразы 5-го типа. В результате сексуального возбуждения ФДЭ5 ведёт к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового органа. В результате происходит приток крови и появление эрекции.    
Тадалафил улучшает эрекцию, что является необходимым условием совершения полноценного полового акта. Действие лекарственного препарата продолжается в течение 36 часов, эффект наступает спустя 16 минут после приёма препарата при наличии сексуального возбуждения.    
Тадалафил не приводит к достоверному изменению диастолического и систолического давления по сравнению с плацебо в положении лёжа (среднестатистическое снижение составило 1,6/0,8 мм. рт. ст. соответственно) и в положении стоя (0,2/4,6 мм. рт. ст. соответственно). Также отсутствуют достоверно известные изменения частоты сердечных сокращений. 
Не было обнаружено воздействия тадалафила на изменения распознавания цветов, остроту зрения, внутриглазное давление, электроретинограмму и размер зрачка. 
Исследования показали, что тадалафил в суточной дозе 10 мг. не оказал влияния на концентрацию спермы и подвижность сперматозоидов.   

 

Фармакокинетические свойства 
Всасывание 
Тадалафил после приёма внутрь быстро всасывается. В среднем через 2 часа в плазме достигается максимальная концентрация вещества. На степень и скорость всасывания вещества не оказывают влияния приём пищи и время (утром или вечером) употребления Сиалиса.     

Распределение 
94% тадалафила связывалось в плазме с белками. Это не ведёт к связыванию при нарушенной работе почек.

Выведение 
Среднестатистический период полувыведения тадалафила у здоровых лиц составляет 17,5 часов. Выведение происходит с калом (около 61%) и мочой (около 36%). 

 

Фармакокинетика у особых групп больных
Пожилые люди
Для здоровых пациентов возрастом от 65 лет и старше не требуется подбора определённой дозы.

Почечная недостаточность
Для людей с нарушенной работой почек не требуется специального подбора дозировки препарата. 

Недостаточная функциональность печени 
Для таких людей также не требуется отдельной порции Сиалиса. 

Люди, страдающие сахарным диабетом
Для пациентов с сахарным диабетом дозировка препарата немного отличается от той, которая рекомендована иной категории людей. В этом случае подбор дозы должен определить врач. 

 

Срок годности препарата составляет 2 года, его нельзя использовать позже даты, указанной на упаковке. 
Хранить Сиалис необходимо при температуре не выше 30 градусов по Цельсию в недоступном для детей месте.

 

 

рупотенция.рф

Аналоги, статьи Комментарии

Данная инструкция действительна с 11 января 2011г.

Регистрационный номер:

ЛП 000133-110111

Торговое название препарата:

Сиалис®

Международное (непатентованное) название:

Тадалафил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна таблетка содержит:

Для дозировки 2,5 мг
Ядро:
активное вещество: тадалафил 2,5 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 79,39 мг, лактозы моногидрат (высушенный распылением) 12,50 мг, гипролоза 0,87 мг, гипролоза (экстра тонкая) 2,00 мг, натрия лаурилсульфат 0,35 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,75 мг, кроскармеллоза натрия 8,00 мг, магния стеарат (растительный) 0.63 мг.
Оболочка (пленочная):
опадрай желтый (32К12891) 6.87 мг [лактозы моногидрат 2.75 мг, гипромеллоза 1.93 мг, титана диоксид 1.56 мг, триацетин 0.60 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,02 мг, краситель железа оксид красный 0,01 мг].

Для дозировки 5,0 мг:
Ядро:
активное вещество: тадалафил 5,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 109,65 мг, лактозы моногидрат (высушенный распылением) 17,50 мг, гипролоза 1,22 мг, гипролоза (экстра тонкая) 2,80 мг, натрия лаурилсульфат 0,49 мг, целлюлоза микрокристаллическая 26,25 мг, кроскармеллоза натрия 11,20 мг, магния стеарат (растительный) 0,88 мг.
Оболочка (пленочная):
опадрай желтый (Y-30-12863-A) 8,75 мг [лактозы моногидрат 3,72 мг, гипромеллоза 2,59 мг, титана диоксид 1,54 мг, триацетин 0,74 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,16 мг].

Описание
Таблетки 2,5 мг: миндалевидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжево-желтого цвета. На одной стороне нанесена гравировка «С 2 ½».

Таблетки 5 мг: миндалевидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета. На одной стороне нанесена гравировка «С 5».

Фармакотерапевтическая группа

Эректильной дисфункции средство лечения, ФДЭ-5 ингибитор.

Код ATX [G04BE08].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах пещеристого тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является в 10 000 раз более мощным в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10, и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-11.

Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибированпя ФДЭ-8 — ФДЭ-11 до настоящего времени не выяснены.

Тадалафил улучшает эрекцию и повышает возможность проведения полноценного полового акта.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт. ст., соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭ-6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электрорстинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концетрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулируюшего гормона при приеме тадалафила по сравнению с плацебо.

Эффективность и безопасность препарата Сиалис® (в дозах 2,5 мг, 5,0 мг) изучалась в ходе клинических исследований. Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с эректильной дисфункцией всех степеней тяжести при приеме тадалафила один раз в день. В исследованиях первичной эффективности применения 5 мг тадалафила, 62% и 69% попыток полового акта были успешными по сравнению с 34% и 39% пациентов, принимавших плацебо. Прием 5 мг тадалафила значительно улучшал эректильную функцию в течение 24 часов между дозами.

Фармакокинетика

Всасывание
После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приема внутрь.
Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пиши, поэтому препарат Сиалис® можно применять вне зависимости от приёма пиши.
Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокпнетике препарата у лиц без нарушения эрекции.

Распределение
Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек.
У здоровых лиц менее 0,0005% введённой дозы обнаружено в сперме.

Метаболизм
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермeнта CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуроннд. Этот метаболит по крайней мере в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.

Выведение
У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний период полувыведения — 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61% дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36% дозы).

Особые группы населения
Пожилые пациенты
Здоровые пожилые пациенты (65 лет и более) имели более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь, что выражалось в увеличении площади под кривой «концентрация-время» на 25% по сравнению со здоровыми липами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью
У лиц с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. В связи с повышенной экспозицией тадалафила (AUC), пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуется применять Сиалис®.

Пациенты с печёночной недостаточностью
Фармакокинетнка тадалафила у лиц со слабой и среднетяжелой печёночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данных не имеется.
При назначении Сиалис® пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо предварительно провести оценку риска и пользы применения препарата.

Пациенты с сахарным диабетом
У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила площадь под кривой «концентрация-время» была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не требует подбора дозы.

Показания к применению

Эректильная дисфункция

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата;
  • В случае приема препаратов, содержащих любые органические нитраты;
  • Применение у лиц до 18 лет;
  • Наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II-IV классов по классификации NYHA, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев;
  • Потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с приёмом ингибиторов ФДЭ-5);
  • Одновременный приём доксазозина, а также лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции;
  • Часто (более 2 раз в неделю) применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • Дефицит лактозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью
Поскольку нет данных в отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Сиалис® этой группе пациентов.
Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Сиалис® пациентам. принимающим альфа1-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. В исследовании клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших однократную дозу тадалафила, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении тамсулозина, альфа1A-адреноблокатора (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Диагностика эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной причины, соответствующее медицинское обследование и определение тактики лечения.

Сиалис® следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе пли лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони). Также следует соблюдать осторожность при одновременном приёме с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавнр, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), гипотензивными средствами.

Применение во время беременности и лактации

Препарат Сиалис® не предназначен для применения у женщин.

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь.
Для пациентов с частой сексуальной активностью (более двух раз в неделю): рекомендованная частота приёма — ежедневно, один раз в сутки 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от приёма пищи. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности.
Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже двух раз в неделю):
рекомендовано назначение препарата Сиалис® в дозе 20 мг, непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению препарата.
Максимальная суточная доза препарата Сиалис® составляет 20 мг.

Побочное действие

Нежелательные явления, связанные с приёмом тадалафила, бывают обычно незначительными или средними по степени выраженности, транзиторными и уменьшались при продолжении применения препарата. Наиболее частыми (≥ 1%, Спонтанные (постмаркетинговые) данные

Побочные реакции, встречавшиеся чаше, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто ( ≥ 10%); часто (≥ 1%,0,1% 0,01% Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы :
Нечасто (>0,1% : ощущение сердцебиения ¹, тахикардия¹, снижение артериального, давления (у пациентов, которые уже принимали гипотензивные средства), повышение артериального давления
Редко (>0,01% инфаркт миокарда ¹
Неизвестно (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным): нестабильная стенокардия ¹

Нарушения со стороны нервной системы :
Очень часто (> 10%): головная боль
Часто (> 1%, головокружение
Редко (>0,01%, обморок, мигрень, транзиторные ишемические атаки, инсульт

Нарушения со стороны органов зрения:
Нечасто (>0,1%, нечеткость зрительного восприятия
Редко (>0,01%, нарушение полей зрения
Неизвестно (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным): неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки

Нарушения со стороны дыхательной системы:
Нечасто (>0,1%, носовое кровотечение

Нарушения со стороны пищеварительной системы:
Часто ≥ 1%, боль в животе
Нечасто (>0,1%, гастроэзофагеальный рефлюкс

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Нечасто (>0,1%, сыпь, крапивница, гипергидроз (повышенная потливость)
Неизвестно (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным): синдром Стивенс-Джонсона и эксфолиативный дерматит

Общие нарушения:
Нечасто (>0,1%, боль в груди ¹
Редко (>0,01%, отeк лица
Неизвестно (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным): внезапная сердечная смерть ¹

Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто (>0,1%, реакции гиперчувствительности

Нарушения со стороны репродуктивной системы:
Редко (>0,01%, длительная эрекция
Неизвестно (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным): приапизм

¹ Наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска.
Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.

Передозировка

При однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такие же, что и при применении более низких доз. В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние других препаратов на тадалафил
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Селективный ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол (400 мг в сутки) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 312% и Сmax на 22%, а кетоконазол (200 мг в сутки) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 107% и Сmax на 15% относительно AUC и величин Сmax только для одного тадалафила.
Ритонавир (200 мг два раза в сутки), ингибитор нзоферментов CYP3A4,2С9,2С19 и 2D6, увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 124% без изменения Сmax. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как, например, саквинавир, а также ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин и интраконазол, повышают активность тадалафила
Селективный индуктор изофермента CYP3A4, рифампицин (600 мг в сутки), снижает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и Сmax на 46%, относительно AUC и величин Сmax только для одного тадалафила. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.
Одновременный приём антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения площади под фармакокинетической кривой для тадалафила.
Увеличение рН желудка в результате приёма блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов низатидина не оказывало влияния на фармакокинетнку тадалафила.
Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Тадалафил не потенциирует увеличение времени кровотечения, вызванное приемом ацетилсалициловой кислоты.

Влияние тадалафила на другие препараты
Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота II (NO) и цГМФ. Поэтому применение тадалафила на фоне приёма нитратов противопоказано.
Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых протекает с участием цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ннгибирует и не индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.
Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинстнку S-варфарина или R-варфарнна. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.
Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.
Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных препаратов, направленное на снижение артериального давления.
Дополнительно у пациентов, принимавших несколько гипотензивных средств, у которых артериальная гипертензия плохо контролировалась, наблюдалось несколько большее снижение артериального давления. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.
Не наблюдалось значимого снижения артериального давления при применении тадалафила лицами, принимавшими селективный альфа1A-адреноблокатор тамсулозин.
Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими доксазозин (4-8 мг в сутки), альфа1-адреноблокатор, наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозииа. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Обмороков не наблюдалось. Применение доксазозина в более низких дозах не изучалось.
Тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг) приём тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины артериального давления. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая пшотснзия. При приёме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг) снижение артериального давления не наблюдалось, а головокружение возникало с той же частотой, что при приёме одного алкоголя.
Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику пли фармакодинамику теофиллина.

Особые указания

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эрeктильной дисфункции, в том числе с препаратом Cuavtc9, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис® другими видами лечения нарушений не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению артериального давления. Перед назначением препарата Сиалис® врачи должны тщательно рассмотреть вопрос, не будут ли пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счёт таких сосудорасширяющих эффектов.

Неартeриальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НAПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развитии НAПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ-5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НAПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ-5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Врачи также должны сообщить пациентам, что у людей, перенесших НAПИОН, повышен риск повторного развития НAПИОН.

Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафнла одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Эффективность препарата Сиалис® у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную нейросберегающую простатэктомию, неизвестна.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг, 5 мг.
По 14 таблеток в блистер, состоящий из фольги алюминиевой ламинированной и пленки ПВХ/ПЭ/ПХТФЭ.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель
Лилли дель Карибе Инк., Пуэрто-Рико.
12,6 км 65-ой Инфантри Роуд, Каролина, Пуэрто-Рико PR 00985.
Lilly del Caribe Inc., 12,6 km 65th Infantry Road, Carolina, Puerto Rico PR 00985.

Представительство в России:
Московское представительство АО «Эли Лилли Восток С .А.», Швейцария 123317, Москва, Пресненская наб., д. 10.

medi.ru


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector