Сиалис способ применения

Сиалис — это медикамент, осуществляющий релаксацию тканей гладких мышечных волокон кровеносных сосудов, что положительно влияет на приток крови к пещеристым телам полового члена, а также увеличивает возможность достижения эрекции и её пролонгации для совершения сексуального контакта. В случае асексуальности лекарственное средство является недейственным.

как пить сиалис для потенции

Состав и форма выпуска

В инструкции по применению говорится, что фармацевтическое средство Сиалис изготавливается в таблетированном виде для приёма внутрь. Каждая твёрдая дозированная лекарственная форма имеет тонкое полимерное покрытие массой до 10 %, окрашена в светло-жёлтый цвет и обладает яйцевидным строением с двухсторонней выпуклой поверхностью, на одной из которых находится надпись – «С 5».

Основным действующим веществом препарата является тадалафил, содержание которого в одной единице таблетированного средства составляет всех входящих в состав веществ – 5 мг из 20 мг.

Медикамент содержит следующие фармакологические компоненты:


  • тадалафил (лат. tadalafilus) — 5 мг;
  • лактоза (в форме моногидрат) — 109.65 мг;
  • гидроксипропилцеллюлоза — 1.22 мг;
  • натриевая соль лаурилсерной кислоты — 0.49 мг;
  • микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ) — 26.25 мг;
  • карбоксиметилцеллюлоза — 11.20 мг;
  • магниевая соль стеариновой кислоты (растительного происхождения) — 0.88 мг;
  • лактозы моногидрат (высушенный с помощью распыления) — 17.50 мг;
  • гидроксипропилцеллюлоза (тонкая) — 2.80 мг.

В составе плёночной оболочки одной таблетки содержатся следующие вещества:

  • opadry жёлтый (Y-30-12863-A) — 8.75 мг;
  • лактоза (в форме моногидрата) — 3.72 мг;
  • гипромеллоза — 2.59 мг;
  • двуокись титана (краситель Е 171) — 1.54 мг;
  • триацетоксипропан — 0.74 мг;
  • оксид железа (Iron Oxides: пищевая добавка Е172) — 0.16 мг.

Сиалис - эффективный препарат для мужской потенции

Выпускается препарат в блистерах по 14 таблеток в каждом. Упаковываются блистеры по одному или по два в бумажные коробки и таким образом продаются в аптеках. Данные приведены для таблетированной формы п/о. 5 мг, упаковка №14 и №28.

Существуют и другие формы выпуска лекарства Сиалис:


  1. Cialis — 2.5 мг. Таблетки яйцевидного вида с двусторонней выпуклой поверхностью, на одной из к оторых расположена надпись — «С 2 », покрытые плёночной оболочкой, имеющие светлый жёлто-оранжевый цвет; доля содержания tadalafili — 2.5 мг.
  2. Cialis — 10 мг. Таблетки яйцевидной формы с двухсторонней выпуклой поверхностью, на одной из граней находится надпись — «С 10», покрытые плёночной оболочкой, цвет светло-жёлтый; доля содержания действующего вещества tadalafili — 10 мг.
  3. Cialis — 20 мг. Таблетки яйцевидной формы с двухсторонней выпуклой поверхностью, имеющие на одной из граней надпись — «С 20», покрытые тонким полимерным покрытием массой до 10 %, цвет оранжевый; доля основного элемента — 20 мг.

Cialis Dapoxetine — это лекарство от импотенции, содержащее комбинацию действующих веществ таданафила в количестве 20 мг и дапоксетина в количестве 60 мг.

Сиалис Форте — это препарат, основанный на растительных компонентах. Содержит: витамины В6 (пиридоксин), В9 (фолиевою кислоту), В12 (цианокобаламин), 2-амино-5-гуанидинпентановая кислота, индол-3-карбинол, флавонол и цинка оксид. В составе этого лекарства нет тадалафила.

НЕ ПРОПУСТИТЕ НОВИНКУ! Эффективный способ ПОВЫСИТЬ ПОТЕНЦИЮ ЛЮБОМУ! Попробуйте новое средство! Нужно всего лишь  … Подробнее >>

Фармакологические свойства


Лекарственное средство Cialis — это обратимый селективный ингибитор (замедлитель) ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение монооксида азота, нейтрализация специфической фосфодиэстеразы 5 веществом tadalafilo приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата в кавернозном теле полового члена.

Вследствие чего происходит расслабление гладких мышечных волокон кровеносных сосудов – артерий, и совершается приток крови в кавернозные ткани полового члена, что провоцирует появление эрекции. Tadalafilus не действует в случае асексуальности.

Сиалис - эффективный препарат для мужской потенции

Научные эксперименты, проведённые вне живых организмов — in vitro (в пробирке), доказали, что вещество тадалафил — селективный ингибитор ФinДЭ5. Фермент ФДЭ5 был обнаружен в гладкой мышечной ткани сосудов внутренних органов (почках, лёгких), в гладких мышцах кавернозного тела, в мышцах скелета, мозжечке, в клетках крови тромбоцитах.

Динамика воздействия tadalafili на фермент ФДЭ5 является более активной примерно в 10 тыс. раз, чем на другие виды фосфодиестеразы, такие как: №1, №2, №3, №4, располагающихся в сердечной мышце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других внутренних органах. Действие tadalafili на фермент ФДЭ5 активнее в семьсот раз, чем в отношении фосфодиеэстеразы №6, обнаруженной в сетчатке глаза. Тадалафил влияет на ФДЭ5 активнее в 9 тыс. раз, чем на ферменты ФДЭ8 – ФДЭ11.


Препарат действует в течение 1.5 суток после перорального применения. При наличии сексуальной стимуляции эффект проявляется уже через 16 — 20 минут.
Изменение систолического и диастолического артериального давления (АД) и увеличение частоты сердечных сокращений при приёме действующего вещества тадалафила у здоровых лиц достоверно не обнаружено.

Применение вещества не влияет на биоэлектрическую активность клеток сетчатки глаза, остроту зрения, внутриглазное давление, увеличение зрачков, распознавание цветов (это обусловлено его низким воздействием на фермент ФДЭ6).

Сиалис не воздействует на структуру и динамику мужских половых клеток и не влияет на средние значения тестостерона, гонадотропного гормона (ФСГ), пептидного гормона, андрогенов.

Это было выявлено во время клинических испытаний, проходивших в течение 183 дней, где мужчины каждый день принимали суточную норму препарата. А также во время этих исследований было выявлено, что применение медикамента улучшает качество эрекции вне зависимости от степени эректильной дисфункции.

Показания к применению

Основным медицинским показанием к применению медикамента Сиалис является улучшение у мужчин эректильной функции пениса, расстройство которой было вызвано различными факторами.

Препарат применяется при симптомах нижних мочевых путей (СНМП), у пациентов с аденомой простаты (ДГПЖ); при эректильной дисфункции у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне ДГПЖ.

Схема приёма — как принимать Сиалис


Медикамент Cialis предназначен для перорального применения. Таблетки употребляются целиком независимо от приёма пищи, не разжёвываются, запиваются достаточным количеством воды не позже, чем за шестнадцать минут до предполагаемого полового контакта (при первом использовании препарат применяется за 60 минут).

Сиалис - эффективный препарат для мужской потенции

Существуют две разработанные схемы приёма лекарства:

  • Постоянная сексуальная активность, то есть совершение коитуса (coitus) чаще 2-х раз за семь дней. Рекомендуемый режим дозирования — 5 мг за 1 приём в 24 часа. Употреблять таблетки следует в одно и то же время; в зависимости от индивидуальной переносимости возможно уменьшение суточной дозировки препарата до 2.5 мг.
  • Редкая сексуальная активность, то есть совершение полового контакта менее 2-х раз за семь дней. Рекомендуемый режим дозирования — 20 мг за одно применение, которое требуется осуществлять непосредственно перед ожидаемой половой активностью.

Максимальная дозировка действующего вещества tadalafili за 24 часа — 20 мг. Препарат действует в течение 1.5 суток с момента употребления таблетки, на протяжении этого времени можно осуществлять попытки совершения полового контакта.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием для применения Сиалиса являются следующие факторы:

  • одновременное применение с препаратом доксазозином и другими медикаментами для лечения эректильной дисфункции;
    одновременное употребление с лекарственными средствами, которые содержат органические нитраты (нитроглицерин, изосорбид динитрат, изосорбит мононитрат);
  • заболевания сердечно-сосудистой системы, где сексуальная активность является опасной для жизнедеятельности, например, инфаркт миокарда, произошедший в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность (ХСН) по классификации NYHA ll — lV классов, случившийся в течение 183 дней, появление стенокардии в процессе сексуальной активности, артериальная гипертензия с понижением АД,
  • неконтролируемая артериальная гипертензия, аритмии различного происхождения;
  • передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, патологическе изменения которой обусловлены острым расстройством кровообращения в интрабульбарном отделе;
  • хроническая почечная недостаточность, при которой скорость прохождения крови через почки (КК) меньше или равно значению 30 мл в минуту;
  • лактазная недостаточность (ферментопатия), гиполактазия, синдром мальабсорбции (нарушение процессов всасывания моносахаридов);
  • подростковый возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость вещества тадалафила или иных компонентов, входящих в состав медикамента.

Относительным противопоказанием для использования лекарственного средства ввиду повышенного риска возникновения осложнений являются следующие причины:

  • тяжёлая почечная недостаточность;
  • одновременное применение с альфа-1-адреноблокаторами, так как такое сочетание может привести к систематической артериальной гипертензии (стойкому повышению АД);
  • одновременное использование с препаратами, понижающими АД и сильными нейтрализаторами изофермента CYP3A4;
  • противопоказанием является и подверженность пациентов продолжительной болезненной эрекции (приапизму), которая может иметь различную этимологию: наследственную гемоглобинопатию, лейкоз, злокачественную лимфопролиферативную опухоль;
  • физиологические нарушения полового члена, такие как: кавернозный фиброз, фибропластическая индурация полового члена (болезнь Парцибы), угловая деформация пениса.

При диагностировании эректильной дисфункции требуется обязательное выявление основной причины заболевания. Следует провести надлежащее обследование пациента, сформулировать методику лечения и определить возможные противопоказания.

Побочные эффекты


Для побочных явлений, которые проявлялись у пациентов более, чем в единичном случае существует следующая градация: 10% — действие происходит регулярно; 1%- <10% — проявление отрицательного эффекта менее регулярно; 0,1- <1% — происходит нечасто; 0,01 — <0,1% — проявляется редко; <0,01% — явления почти отсутствуют.

Сиалис - эффективный препарат для мужской потенции

Побочные действия:

ТОЛЬКО ДЛЯ МУЖЧИН! Этот препарат раскроет весь ваш сексуальный потенциал. НЕ ПРОПУСТИТЕ! Комплекс для усиления мужской силы … Подробнее >>

  • Со стороны нервной системы: головная боль — регулярно, головокружение — менее регулярно, инсульт + острое нарушение кровообращения мозга — редко, транзитные ишемические атаки, транзиторная глобальная амнезия, эпилептические приступы, мигрень, потеря сознания.
  • Органы зрения: боли глазного яблока, потеря остроты зрения — нечасто, нарушение рефракции (дальнозоркость, близорукость, астигматизм), неартериальная передняя ишемическая нейропатия, красный цвет белков глаз, окклюзия сосудов сетчатки (блокада вен или артерий, питающих сетчатку глаза), опухлость век.
  • С позиции иммунной системы: аллергические реакции.

  • Органы слуха: резкая потеря слуха — редко.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) от 90 ударов в минуту (тахикардия), сердцебиение, появляющееся внезапно, повышения или снижение АД, нарушение желудочного ритма сердца — редко, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия.
  • Дыхательная система: сухая заложенность носовых пазух, отдышка — редко, носовое кровотечение — редко.
  • С позиции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): ретроградное продвижение содержимого желудка через нижний пищеводный сфинктер в пищевод — нечасто, болезненность брюшной полости, дисфункция ЖКТ — нечасто.
  • Наружные покровы тела: Синдром Стивенса Джонсона (острое токсико-аллергическое заболевание) — редко, нарушение потоотделения (гипергидроз), эритродермия, уртикария, кожная сыпь.
  • Скелетная, мышечная и соединительная ткань: боль в области мышц (миалгия) — боль в спине.
  • Половая система и грудная железа: длительная эрекция, длительная болезненная эрекция (приапизм).
  • Общие расстройства после приёма лекарства: грудные боли — редко, отёк лица — редко, внезапная смерть от сердечного приступа — редко.

В случае появления у пациента при курсе лечения передозировки проводится стандартная симптоматическая терапия, которую назначает врач. Cialis практически не выводится при гемодиализе (внепочечное очищения крови).

Побочные явления регистрировались у пациентов путём расспроса самих обследуемых, об имеющихся у них заболеваниях сердечной системы. Однако установить достоверные сведения о связи побочных реакций с применением вещества tadalafili не представляется возможным.

Лекарственное взаимодействие


Химические изменения медикамента Сиалис осуществляются при помощи фермента CYP3A4, так как этот белок имеет влияние на тадалафил. Поэтому следующие вещества и содержащие их препараты при комбинированном использовании могут оказывать благотворное и негативное воздействие:

  1. Препарат Кетоконазол (синтетическое противогрибковое средство): усиливает действие tadalafili.
  2. Противовирусное средство Ритонавир и другие пептидные ингибиторы протеаз ВИЧ-1 и ВИЧ-2 протеазы, а также ингибиторы фермента CYP3A4 (Изониазид, Дисульфирам, Циклоспорин, грейпфрутовый сок) усиливают эффективность вещества тадалафила.
  3. Полусинтетический антибиотик Рифампицин сокращает количество действующего вещества Cialis в плазме.
  4. Антациды — вещества, снижающие концентрацию кислоты в ЖКТ: Алмагель (Almagel: Al(OH)3 — MgCO3), понижают скорость всасывания препарата без изменения AUC (площадь под кривой).
  5. Лекарственное средство Низативин (противоязвенный блокатор гистаминовых Н2-рецепторов) имеет нейтральное влияние на процессы усвояемости Сиалис.

Не рекомендуется одновременное применение Cialis с другими медикаментозными средствами для лечения ЭД, однако клинических исследований в этой области не проводилось.

Воздействие tadalafili на иные лекарственные средства при совместном использовании:

  • Препараты на основе нитратов – при комбинированном использовании увеличивается эффект снижения АД, что может быть опасным для жизнедеятельности.
  • Варфарин (лекарство, снижающее свёртываемость крови) — взаимное влияние не обнаружено.
  • Аспирин (салициловый эфир уксусной кислоты) – влияние на свёртываемость крови при совместном приёме не обнаружено.
  • Антигипертензивные средства (препараты, снижающие АД: Папазол) — tadalafilus увеличивает гипотензивное действие, при комбинированном применении требуется обязательная консультация врача.
  • Тамсузолин — селективный 1А-адреноблокатор (препарат для лечения простатита, аденомы простаты): существенного действия не обнаружено.
  • Доксазонин — 1-адреноблокатор (медикамент для лечения артериальной гипертензии): тадалафил усиливает действие снижения АД даже до потери сознания.
  • Теофиллин (медикамент для терапии заболеваний лёгких) — взаимное воздействие не обнаружено.

В пунктах приведены сведения взаимодействия tadalafili с распространёнными препаратами, однако при комбинировании иных медикаментозных средств с Сиалис требуется обязательная консультация врача.

Совместимость с алкоголем

При применении высоких доз этилового спирта (более 700 мг/кг) и Cialis у некоторых пациентов наблюдались следующие побочные явления:

  • снижение АД;
  • ортостатическая гипотензия;
  • тахикардия;
  • постуральное головокружение;
  • сердечная недостаточность;
  • нарушения в работе печени.

Взаимного влияния этанола и tadalafili в низких дозировках (в пропорции до 600 мг/кг) не обнаружено.

Стоимость препарата

Цена в аптеках на Сиалис высокая; ниже приведена средняя стоимость препарата по России:

  • таблетки по 5 мг (по 28 штук, 2 блистер в бумажной коробке) — 2500 —4500 рублей;
  • таблетки по 5 мг (по 14 штук, 1 блистер в бумажной коробке) —5500 —7100 рублей;
  • таблетки по 20 мг (по 1 штуке в бумажной коробке) —1000 —1500 рублей;
  • таблетки по 20 мг (по 2 штуки в бумажной коробке) — 1900 —2600 рублей;
  • таблетки по 20 мг (по 4 штуки в бумажной коробке) — 3100 —4000 рублей;
  • таблетки по 20 мг (по 8 штук в бумажной коробке) — 5700 —7400 рублей.

Лекарственное средство отпускается в аптеках по рецепту врача.

Отзывы

Максим, 35 лет, Свердловск. Знакомые говорили: «Чудесное средство!» Но у меня оно вызвало сильную кожную сыпь. Возможно — это индивидуальная непереносимость компонентов, однако ощущение осталось негативное.

Владислав, 25 лет, Пермь. Препарат понравился, действует мощно. Принимаю его время от времени, если чувствую, что слабая эрекция. Желаемый результат появляется через 40 минут, а заканчивается влияние таблетки после 1.5 суток. Но и на другие дни эффект тоже остаётся. Побочных действий у меня не было.

stopprostatit.ru

Аналоги, статьи Комментарии

Данная инструкция действительна с 11 января 2011г.

Регистрационный номер:

ЛП 000133-110111

Торговое название препарата:

Сиалис®

Международное (непатентованное) название:

Тадалафил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна таблетка содержит:

Для дозировки 2,5 мг
Ядро:
активное вещество: тадалафил 2,5 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 79,39 мг, лактозы моногидрат (высушенный распылением) 12,50 мг, гипролоза 0,87 мг, гипролоза (экстра тонкая) 2,00 мг, натрия лаурилсульфат 0,35 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,75 мг, кроскармеллоза натрия 8,00 мг, магния стеарат (растительный) 0.63 мг.
Оболочка (пленочная):
опадрай желтый (32К12891) 6.87 мг [лактозы моногидрат 2.75 мг, гипромеллоза 1.93 мг, титана диоксид 1.56 мг, триацетин 0.60 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,02 мг, краситель железа оксид красный 0,01 мг].

Для дозировки 5,0 мг:
Ядро:
активное вещество: тадалафил 5,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 109,65 мг, лактозы моногидрат (высушенный распылением) 17,50 мг, гипролоза 1,22 мг, гипролоза (экстра тонкая) 2,80 мг, натрия лаурилсульфат 0,49 мг, целлюлоза микрокристаллическая 26,25 мг, кроскармеллоза натрия 11,20 мг, магния стеарат (растительный) 0,88 мг.
Оболочка (пленочная):
опадрай желтый (Y-30-12863-A) 8,75 мг [лактозы моногидрат 3,72 мг, гипромеллоза 2,59 мг, титана диоксид 1,54 мг, триацетин 0,74 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,16 мг].

Описание
Таблетки 2,5 мг: миндалевидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжево-желтого цвета. На одной стороне нанесена гравировка «С 2 ½».

Таблетки 5 мг: миндалевидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета. На одной стороне нанесена гравировка «С 5».

Фармакотерапевтическая группа

Эректильной дисфункции средство лечения, ФДЭ-5 ингибитор.

Код ATX [G04BE08].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах пещеристого тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является в 10 000 раз более мощным в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10, и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-11.

Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибированпя ФДЭ-8 — ФДЭ-11 до настоящего времени не выяснены.

Тадалафил улучшает эрекцию и повышает возможность проведения полноценного полового акта.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт. ст., соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭ-6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электрорстинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концетрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулируюшего гормона при приеме тадалафила по сравнению с плацебо.

Эффективность и безопасность препарата Сиалис® (в дозах 2,5 мг, 5,0 мг) изучалась в ходе клинических исследований. Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с эректильной дисфункцией всех степеней тяжести при приеме тадалафила один раз в день. В исследованиях первичной эффективности применения 5 мг тадалафила, 62% и 69% попыток полового акта были успешными по сравнению с 34% и 39% пациентов, принимавших плацебо. Прием 5 мг тадалафила значительно улучшал эректильную функцию в течение 24 часов между дозами.

Фармакокинетика

Всасывание
После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приема внутрь.
Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пиши, поэтому препарат Сиалис® можно применять вне зависимости от приёма пиши.
Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокпнетике препарата у лиц без нарушения эрекции.

Распределение
Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек.
У здоровых лиц менее 0,0005% введённой дозы обнаружено в сперме.

Метаболизм
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермeнта CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуроннд. Этот метаболит по крайней мере в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.

Выведение
У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний период полувыведения — 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61% дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36% дозы).

Особые группы населения
Пожилые пациенты
Здоровые пожилые пациенты (65 лет и более) имели более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь, что выражалось в увеличении площади под кривой «концентрация-время» на 25% по сравнению со здоровыми липами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью
У лиц с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. В связи с повышенной экспозицией тадалафила (AUC), пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуется применять Сиалис®.

Пациенты с печёночной недостаточностью
Фармакокинетнка тадалафила у лиц со слабой и среднетяжелой печёночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данных не имеется.
При назначении Сиалис® пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо предварительно провести оценку риска и пользы применения препарата.

Пациенты с сахарным диабетом
У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила площадь под кривой «концентрация-время» была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не требует подбора дозы.

Показания к применению

Эректильная дисфункция

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата;
  • В случае приема препаратов, содержащих любые органические нитраты;
  • Применение у лиц до 18 лет;
  • Наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II-IV классов по классификации NYHA, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев;
  • Потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с приёмом ингибиторов ФДЭ-5);
  • Одновременный приём доксазозина, а также лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции;
  • Часто (более 2 раз в неделю) применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • Дефицит лактозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью
Поскольку нет данных в отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Сиалис® этой группе пациентов.
Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Сиалис® пациентам. принимающим альфа1-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. В исследовании клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших однократную дозу тадалафила, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении тамсулозина, альфа1A-адреноблокатора (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Диагностика эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной причины, соответствующее медицинское обследование и определение тактики лечения.

Сиалис® следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе пли лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони). Также следует соблюдать осторожность при одновременном приёме с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавнр, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), гипотензивными средствами.

Применение во время беременности и лактации

Препарат Сиалис® не предназначен для применения у женщин.

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь.
Для пациентов с частой сексуальной активностью (более двух раз в неделю): рекомендованная частота приёма — ежедневно, один раз в сутки 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от приёма пищи. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности.
Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже двух раз в неделю):
рекомендовано назначение препарата Сиалис® в дозе 20 мг, непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению препарата.
Максимальная суточная доза препарата Сиалис® составляет 20 мг.

Побочное действие

Нежелательные явления, связанные с приёмом тадалафила, бывают обычно незначительными или средними по степени выраженности, транзиторными и уменьшались при продолжении применения препарата. Наиболее частыми (≥ 1%, Спонтанные (постмаркетинговые) данные

Побочные реакции, встречавшиеся чаше, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто ( ≥ 10%); часто (≥ 1%,0,1% 0,01% Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы :
Нечасто (>0,1% : ощущение сердцебиения ¹, тахикардия¹, снижение артериального, давления (у пациентов, которые уже принимали гипотензивные средства), повышение артериального давления
Редко (>0,01% инфаркт миокарда ¹
Неизвестно (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным): нестабильная стенокардия ¹

Нарушения со стороны нервной системы :
Очень часто (> 10%): головная боль
Часто (> 1%, головокружение
Редко (>0,01%, обморок, мигрень, транзиторные ишемические атаки, инсульт

Нарушения со стороны органов зрения:
Нечасто (>0,1%, нечеткость зрительного восприятия
Редко (>0,01%, нарушение полей зрения
Неизвестно (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным): неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки

Нарушения со стороны дыхательной системы:
Нечасто (>0,1%, носовое кровотечение

Нарушения со стороны пищеварительной системы:
Часто ≥ 1%, боль в животе
Нечасто (>0,1%, гастроэзофагеальный рефлюкс

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Нечасто (>0,1%, сыпь, крапивница, гипергидроз (повышенная потливость)
Неизвестно (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным): синдром Стивенс-Джонсона и эксфолиативный дерматит

Общие нарушения:
Нечасто (>0,1%, боль в груди ¹
Редко (>0,01%, отeк лица
Неизвестно (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным): внезапная сердечная смерть ¹

Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто (>0,1%, реакции гиперчувствительности

Нарушения со стороны репродуктивной системы:
Редко (>0,01%, длительная эрекция
Неизвестно (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным): приапизм

¹ Наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска.
Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.

Передозировка

При однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такие же, что и при применении более низких доз. В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние других препаратов на тадалафил
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Селективный ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол (400 мг в сутки) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 312% и Сmax на 22%, а кетоконазол (200 мг в сутки) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 107% и Сmax на 15% относительно AUC и величин Сmax только для одного тадалафила.
Ритонавир (200 мг два раза в сутки), ингибитор нзоферментов CYP3A4,2С9,2С19 и 2D6, увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 124% без изменения Сmax. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как, например, саквинавир, а также ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин и интраконазол, повышают активность тадалафила
Селективный индуктор изофермента CYP3A4, рифампицин (600 мг в сутки), снижает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и Сmax на 46%, относительно AUC и величин Сmax только для одного тадалафила. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.
Одновременный приём антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения площади под фармакокинетической кривой для тадалафила.
Увеличение рН желудка в результате приёма блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов низатидина не оказывало влияния на фармакокинетнку тадалафила.
Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Тадалафил не потенциирует увеличение времени кровотечения, вызванное приемом ацетилсалициловой кислоты.

Влияние тадалафила на другие препараты
Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота II (NO) и цГМФ. Поэтому применение тадалафила на фоне приёма нитратов противопоказано.
Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых протекает с участием цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ннгибирует и не индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.
Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинстнку S-варфарина или R-варфарнна. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.
Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.
Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных препаратов, направленное на снижение артериального давления.
Дополнительно у пациентов, принимавших несколько гипотензивных средств, у которых артериальная гипертензия плохо контролировалась, наблюдалось несколько большее снижение артериального давления. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.
Не наблюдалось значимого снижения артериального давления при применении тадалафила лицами, принимавшими селективный альфа1A-адреноблокатор тамсулозин.
Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими доксазозин (4-8 мг в сутки), альфа1-адреноблокатор, наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозииа. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Обмороков не наблюдалось. Применение доксазозина в более низких дозах не изучалось.
Тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг) приём тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины артериального давления. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая пшотснзия. При приёме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг) снижение артериального давления не наблюдалось, а головокружение возникало с той же частотой, что при приёме одного алкоголя.
Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику пли фармакодинамику теофиллина.

Особые указания

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эрeктильной дисфункции, в том числе с препаратом Cuavtc9, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис® другими видами лечения нарушений не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению артериального давления. Перед назначением препарата Сиалис® врачи должны тщательно рассмотреть вопрос, не будут ли пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счёт таких сосудорасширяющих эффектов.

Неартeриальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НAПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развитии НAПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ-5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НAПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ-5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Врачи также должны сообщить пациентам, что у людей, перенесших НAПИОН, повышен риск повторного развития НAПИОН.

Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафнла одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Эффективность препарата Сиалис® у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную нейросберегающую простатэктомию, неизвестна.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг, 5 мг.
По 14 таблеток в блистер, состоящий из фольги алюминиевой ламинированной и пленки ПВХ/ПЭ/ПХТФЭ.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель
Лилли дель Карибе Инк., Пуэрто-Рико.
12,6 км 65-ой Инфантри Роуд, Каролина, Пуэрто-Рико PR 00985.
Lilly del Caribe Inc., 12,6 km 65th Infantry Road, Carolina, Puerto Rico PR 00985.

Представительство в России:
Московское представительство АО «Эли Лилли Восток С .А.», Швейцария 123317, Москва, Пресненская наб., д. 10.

medi.ru

Препарат для лечения нарушений эрекции.
Препарат: СИАЛИС
Активное вещество препарата: tadalafil
Кодировка АТХ: G04BE08
КФГ: Препарат, применяемый при эректильной дисфункции
Регистрационный номер: П №014761/01-2003
Дата регистрации: 17.02.03
Владелец рег. удост.: ELI LILLY & Company Limited {Великобритания}

Форма выпуска Сиалис, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, миндалевидной формы, с надписью «С 20» на одной стороне. 1 таб. тадалафил 20 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, смесь красителя Opadry II желтый.
1 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
2 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
8 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Сиалис

Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 — фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.
Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.
Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ8, в 9 и 10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8-ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.
Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.
Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.
Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.
Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
Тадалафил не вызывает изменений уровня тестостерона, ЛГ и ФСГ в плазме крови.
Не наблюдалось клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес в плацебо-контролируемых исследованиях.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика препарата.

тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.

Фармакокинетика препарата.

тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.
Распределение
Средний Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.
Метаболизм
Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Он в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, этот метаболит вряд ли является клинически значимым.
Выведение
У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T1/2 — 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях
Здоровые люди пожилого возраста (65 лет и более) имеют более низкий клиренс тадалафила, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.
У пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC больше, чем у здоровых лиц. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек.

Фармакокинетика препарата.

тадалафила у пациентов с легкой или среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью) данных не имеется.
У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не является клинически значимым и не требует изменения дозы.

Показания к применению:

— нарушения эрекции.

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат принимают внутрь.
Рекомендуемая максимальная доза препарата Сиалис составляет 20 мг. Максимальная рекомендованная частота приема — 1 раз/сут.
Сиалис принимают как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности.
Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.

Побочное действие Сиалис:

Наиболее часто: головная боль (11%), диспепсия (7%).
Побочные эффекты обычно незначительные или средние по степени выраженности, транзиторные и уменьшаются при продолжении приема препарата.
Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.
Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.
Очень редко: реакции повышенной чувствительности (включавшие высыпания, крапивницу и отек лица, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит); артериальная гипотензия (у пациентов, которые уже принимали антигипертензивные средства), гипертензия и синкопе; боль в животе и гастроэзофагеальный рефлюкс; гипергидроз (повышенная потливость); приапизм и задержка эрекции; расплывчатое зрение, неартериальная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, нарушение полей зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска — инфаркт миокарда, внезапная кардиогенная смерть, инсульт, боль в груди, сердцебиение и тахикардия. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.

Противопоказания к препарату:

— одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;
— применение у лиц в возрасте до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и лактации.

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Особый указания по применению Сиалис.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью), поскольку данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис у данной категории пациентов отсутствуют.
Необходима осторожность при назначении препарата Сиалис пациентам, принимающим 1-адреноблокаторы, например, доксазозин, поскольку одновременное применение в некоторых случаях может привести к симптоматической артериальной гипотензии. В исследовании клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших однократную дозу тадалафила, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении 1-адреноблокатора тамсулозина.
На фоне лечения Сиалисом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. Пациентам с КК 50 мл/мин препарат следует назначать с осторожностью.
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением препарата Сиалис, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы:
—инфаркт миокарда в течение последних 90 дней;
—нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;
—хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев;
—неконтролируемые нарушения сердечного ритма;
—артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия;
—инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.
С осторожностью следует применять Сиалис у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).
Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.
На фоне применения препарата Сиалис о случаях приапизма не сообщалось.
Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД. Перед назначением препарата Сиалис врачи должны тщательно рассмотреть вопрос — не будут ли пациенты с имеющимся у них сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.
Использование в педиатрии
Препарат Сиалис не применяется у пациентов моложе 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Специальные рекомендации отсутствуют.

Передозировка препаратом:

При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/сут и пациентам с эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.
Лечение: проведение стандартной симптоматической терапии. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Взаимодействие Сиалис с другими препаратами.

Влияние других препаратов на тадалафил
Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол в дозе 400 мг/сут увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 312%, а Cmax — на 22%, а кетоконазол в дозе 200 мг/сут увеличивает воздействие тадалафила, принятого в однократной дозе 107% и Cmax — на 25%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила.
Ритонавир (200 мг 2 раза/сут), ингибитор CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 524% без изменения Cmax. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.
Селективный индуктор CYP3A4 рифампин (рифампицин, 60/мг/сут), уменьшает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и Cmax на 46%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила. Предполагается, что одновременное введение других индукторов CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.
При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.
Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых H2-рецепторов низатидина не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.
Влияние тадалафила на другие препараты
Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение Сиалиса на фоне применения нитратов противопоказано.
Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.
Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-и R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.
Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.
Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение АД. Дополнительно, у пациентов, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых гипертензия плохо контролировалась, наблюдались несколько большие снижение АД. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение антнгипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.
Не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила одновременно с селективным альфа1A-адреноблокатором тамсулозином.
При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими альфа1-адреноблокатор доксазозин (8 мг в сут), наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Случаев синкопе не наблюдалось. Более низкие дозы доксазозина не изучали.
Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, равно как и этанол не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах этанола (0.7 г/кг) прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При введении тадалафила в сочетании с более низкими дозами этанола (0.6 г/кг) артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что приеме одного только алкоголя.
Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

medistok.ru


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector